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Dostinex 0,5 mg Pfizer Labs | SFRC-0125

Fabricant : Pfizer
Modèle : SFRC-0125
Disponibilité : En Stock
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Pharmacodynamie

La cabergoline est un dérivé dopaminergique de l'ergoline et se caractérise par un effet anti-prolactine prononcé et prolongé, provoqué par la stimulation directe des récepteurs D2-dopamine des cellules hypophysaires lactotropes. En outre, lorsque la cabergoline est administrée à des doses plus élevées que les doses destinées à réduire les niveaux de prolactine sérique, elle a un effet dopaminergique central dû à la stimulation des récepteurs D2.

Une diminution de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin se produit dans les 3 heures suivant la prise du médicament et persiste pendant 7 à 28 jours chez les volontaires sains et les patients atteints d'hyperprolactinémie et jusqu'à 14 à 21 jours chez les femmes dans la période post-partum.

La cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale des autres hormones hypophysaires et du cortisol. L'effet anti-prolactine du médicament est proportionnel à la dose, tant en termes de gravité que de durée d'action. Les effets pharmacodynamiques de la cabergoline, qui ne sont pas liés à l'effet thérapeutique, comprennent uniquement une diminution de la pression sanguine. Avec une seule dose du médicament, l'effet hypotenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et est proportionnel à la dose.

Pharmacocinétique

La cabergoline est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, la Cmax dans le plasma est atteinte en 0,5-4 h, la liaison aux protéines plasmatiques est de 41-42%. La cabergoline T1/2, mesurée par le taux d'excrétion urinaire, est de 63-68 h chez les volontaires sains et de 79-115 h chez les patients atteints d'hyperprolactinémie. En raison de la longueur de la T1/2, le CSS a été atteint en 4 semaines. 10 jours après la prise du médicament, on trouve dans les urines et les fèces, respectivement, environ 18 et 72 % de la dose, et la proportion de médicament inchangé dans les urines est de 2 à 3 %.

Le principal produit du métabolisme de la cabergoline identifié dans les urines est la 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à une concentration allant jusqu'à 4-6% de la dose prise. La teneur dans l'urine de 3 métabolites supplémentaires ne dépasse pas 3 % de la dose. Il a été établi que les produits métaboliques ont un effet nettement plus faible sur la suppression de la sécrétion de prolactine que la cabergoline. Le repas n'affecte pas l'absorption et la distribution de la cabergoline.

Indications

  • la prévention de la lactation physiologique post-partum (uniquement pour des raisons médicales) ;
  • la suppression de la lactation déjà établie (uniquement pour des raisons médicales) ;
  • le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, y compris les troubles fonctionnels tels que l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation et la galactorrhée ;
  • les adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro et macroprolactinomes, hyperprolactinémie idiopathique ou syndrome de la selle vide en combinaison avec une hyperprolactinémie.
Substance active Cabergolina
Ingrédient actif, mg 0,5
Formulaire de décharge Comprimés
1 comprimé, mg 0,5
Fabricant Pfizer Labs
Emballage de marchandises 1 comprimé, Emballage (8 comprimés)
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